Зидовудин (Zidovudine) — это противовирусный препарат. Механизм действия заключается в том, что лекарство ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. У медикамента также есть другое название — азидотимидин (АЗТ).
Зидовудин — первый АРВ-препарат с широким спектром действия. В 1987 году ученые одобрили это лекарство к применению. Его используют в качестве монопрепарата и как компонент в составе комбинированных средств. По мнению специалистов, зидовудин входит в перечень веществ, которые необходимы для успешной АРВ-терапии.
Препарату присвоено международное непатентованное название (МНН) зидовудин. Он продается под торговым названием «Ретровир». Лекарство входит в фармакологическую группу средств для борьбы с ВИЧ-инфекцией.
Производители предлагают зидовудин в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Их фасуют в блистеры по 10 штук и упаковывают в коробки из картона.
В каждой таблетке 300 мг активного вещества.
Зидовудин также есть в составе некоторых лекарственных средств. Так, можно приобрести капсулы с зидовудином, раствор для инфузий или сироп. В каждом препарате содержится разное количество действующего вещества: 10 мг, 0,2 г, 200 мг и т.д.
Зидовудин относится к синтетическим аналогам нуклеозидов. Когда активный компонент попадает в клетку, он превращается в зидовудин-5-трифосфат. Затем метаболит прерывает репликацию вирусного ДНК и тем самым блокирует обратную транскриптазу возбудителя. Зидовудин-5-трифосфат менее активен при воздействии на ДНК-полимеразу α и δ.
В комбинации с другими противовирусными средствами зидовудин увеличивает концентрацию Т-клеток CD4.
Зидовудин назначают для лечения ВИЧ-1 у взрослых и детей весом от 30 кг. Обычно лекарство комбинируют с другими медикаментами.
Зидовудин используют для профилактики заражения плода во время беременности. Кроме того, препарат предназначен для новорожденных, которых необходимо защитить от заражения.
В настоящий момент еще нет данных о том, можно ли применять медикамент против коронавируса.
Таблетки предназначены для приема внутрь независимо от режима питания. Разжевывать или разламывать таблетки не нужно.
Взрослая дозировка равна детской — 600 мг зидовудина дважды в сутки вместе с другими АРВ-препаратами. Если активный компонент снижает уровень гемоглобина на 25% или уменьшает количество нейтрофилов на 50%, дозировку следует сократить вдвое либо вообще временно прекратить прием.
При низком уровне гемоглобина (менее 75 гр/литр) или недостаточном количестве нейтрофилов (до 0,75*109/литр) лечение нужно прервать.
Чтобы избежать трансплацентарного заражения, женщинам с 36-ой недели беременности следует принимать 30 мг зидовудина дважды в день. Такое лечение продолжается до родов. В ходе родовой деятельности пациентки должны принимать 300 мг препарата каждые 3 часа до момента пересечения пуповины.
Больным с диагнозом «печеночная недостаточность», как правило, нужна корректировка дозы. Универсальных дозировок для таких пациентов нет, поэтому в каждом случае врач должен определять дозировку индивидуально. Если нет возможности отслеживать концентрацию зидовудина в крови, специалистам нужно наблюдать за больным и при необходимости увеличивать временной промежуток между приемами.
Если клиренс креатинина превышает 10 мл/мин, дозировку не меняют. Больные, которые страдают тяжелыми почечными патологиями при клиренсе ниже 10 мл/мин, могут принимать 300 мг лекарства в день.
Особых рекомендаций относительно приема зидовудина пожилыми людьми нет. Однако следует обращать внимание на изменения в работе почек, показатели периферической крови и другие возрастные особенности.
Согласно отзывам пациентов, зидовудин может вызывать побочные реакции. В таблице представлены типичные негативные эффекты.
| Орган/система органов | Побочные реакции |
| ЦНС | Головные боли, головокружение, парестезия, депрессия, спутанность сознания, чувство слабости и вялость. Также среди побочных эффектов — бессонница и сонливость, появление тремора и судорог, мания. Кроме того, зидовудин может негативно влиять на умственную деятельность. |
| Пищеварительный тракт | Расстройство глотания, понос, тошнота, рвота, диспепсические явления, боли в животе, вздутие и повышенное газообразование. Из-за зидовудина могут измениться вкусовые ощущения. В списке побочных эффектов также анорексия, развитие гепатита, появление язв и пигментации на слизистой рта, гепатомегалия, стеатоз, желтуха, повышение уровня билирубина. Помимо этого, препарат может вызвать панкреатит и повышение активности печеночных ферментов. |
| Система кроветворения | Лейко-, нейтро- и тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, лимфаденопатия, развитие миелосупрессии, анемия. |
| Сердечно-сосудистая система | Развитие кардиомиопатии, обмороки. |
| Органы чувств | Светобоязнь, отек сетчатки, потеря слуха, «ленивый глаз». |
| Дыхательная система | Кашель, появление насморка и одышки. |
| Скелетно-мышечная система | Миопатия, болезненность, спазмы и воспаление мышц, рабдомиолиз, повышенная активность КФК и ЛДГ. |
| Мочевыделительная система | Учащенное или затрудненное мочеиспускание, повышение концентрации креатинина. |
| Эндокринная система и метаболизм | Лактацидемия, гинекомастия. |
| Кожные покровы | Повышенное потоотделение, пигментация ногтей и кожных покровов, токсический эпидермальный некролиз, развитие синдрома Стивенса — Джонсона. |
| Аллергия | Зуд и сыпь, анафилактические реакции, артериит, крапивница, отек Квинке. |
| Другие побочные эффекты | Боли в груди, спине и других частях тела, симптомы гриппа, озноб и лихорадка, повышение концентрации сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани. |
В перечне противопоказаний:
Принимать зидовудин с осторожностью должны пожилые пациенты с такими заболеваниями:
Вещество может проникать через плаценту, поэтому его не назначают на сроке до 14 недель. При отсутствии альтернативы необходимо взвесить ожидаемую пользу для женщины и потенциальные риски для плода.
ВИЧ-положительным женщинам нельзя кормить ребенка грудным молоком, иначе возбудитель может проникнуть в организм ребенка.
Пациентам на АРВ-терапии следует сдавать кровь на анализ 1 раз в 14 дней в первые 3 месяца лечения и потом1 раз в месяц.
Примерно на 4-6 неделе терапии некоторые больные могут столкнуться с гематологическими изменениями. В группе риска:
Как правило, гематологические изменения в виде анемии и нейтропении возникают при использовании зидовудина в большой дозировке.
При гепатомегалии со стеатозом или при молочнокислой коме прием зидовудина необходимо отменить. В противном случае пациент может умереть. Лактацидемия обычно возникает у женщин, больных с ожирением и пациентов, которые длительное время принимают нуклеозидные аналоги.
Иногда симптомы ВИЧ-инфекции и сопутствующих патологий можно принять за вызванные зидовудином побочные реакции. В их числе — диарея, головные боли, головокружение, сыпь, слабость, анемия, мышечные боли, тромбоцитопения. Эту особенность заболевания важно учитывать при оценке переносимости препарата.
Зидовудин нельзя принимать вместе с лекарствами, в составе которых есть такое же действующее вещество. Иногда сочетание зидовудина и других противовирусных средств способствует реактивации иммунитета. В таком случае больному нужна помощь специалиста.
У некоторых людей зидовудин провоцирует накопление или перераспределение жировой клетчатки, что приводит к появлению «буйволиного горба», росту молочных желез, центральному ожирению. Также медикамент может вызвать синдром Кушинга и истончение жировой ткани лица и конечностей.
АРВ-терапия не защищает от передачи вируса при половом акте или контакте с кровью инфицированного человека.
При использовании зидовудина не следует водить автомобиль и участвовать в деятельности, которая требует быстрой реакции и высокой концентрации.
Передозировка усиливает выраженность типичных побочных реакций.
При передозировке показано промывание желудка и симптоматическое лечение. Также пациенту следует принять активированный уголь. Иногда при передозировке назначают гемодиализ и перитонеальный диализ, чтобы простимулировать элиминацию глюкуронового метаболита.
При лечении зидовудином необходимо учитывать особенности взаимодействия медикамента с другими лекарствами:
Зидовудин необходимо хранить в защищенном от детей сухом и темном месте. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.
Срок годности — 2 года. Не принимайте просроченный препарат!
Чтобы купить зидовудин, необходимо получить рецепт. То, сколько стоит лекарство, зависит от аптеки. Уточнить цену можно у провизора.
