Показания
Лечение хронического вирусного гепатита C любого генотипа, в том числе осложнённого циррозом печени (компенсированным или декомпенсированным).
Противопоказания
Аллергия на велпатасвир, софосбувир или на любой другой компонент, входящий в состав препарата.
Острожность следует соблюдать при наличии у пациента печёночной недостаточности, заболеваний почек с развитием хронической почечной недостаточности, при прохождении процедуры гемодиализа, при тяжёлой брадикардии.
Состав
Велпатасвир 100 мг + Софосбувир 400 мг
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности препарат принимать нельзя, так как необходимых исследований о влиянии препарата на плод проведено не было. По этой причине во время курса лечения женщинам необходимо использовать тщательные методы контрацепции. Грудное вскармливание также нежелательно во время приёма препарата, так как проникновение его компонентов в грудное молоко не изучено.
Совместимость с алкоголем
Во время лечения препаратом запрещено принимать алкоголь из-за значительного снижения эффективности лечения. Связано это с токсическим действием алкоголя на поражённую вирусом печень, а также с ухудшением всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте. Кроме того, метаболиты алкоголя индуцируют работу печёночных цитохромов, которые активно расщепляют софосбувир, входящий в состав Velasof.
Применение детям
Данные о безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не рекомендовано назначение препарата пациентам до 18 лет.
Дозировка
1 таблетка в день во время еды или после неё. Не следует разжёвывать таблетку или измельчать её. Запивать препарат необходимо небольшим количеством воды. Для достижения максимальной концентрации препарата в крови рекомендовано принимать его в одно и то же время каждые 24 часа.
Курс лечения пациентов с вирусным гепатитом C без цирроза печени или с компенсированным циррозом составляет 12 недель.
Для лечения декомпенсированного цирроза печени применяется комбинация препарата Velasof и рибавирина. Курс составляет также 12 недель.
Сертификаты
Сертификат от 09.05.2017.
Описание: Синие овальные таблетки в плёночной оболочке, двояковыпуклые, тиснение «S21» на одной стороне и «H» на другой.
Средняя масса: 1034,36 мг
Однородность массы: Наибольшая – 0,53%; наименьшая – 0,75%
Содержание воды: 29,7 г/кг
Количественное определение: Велпатасвир 102,4% и Софосбувир 98,9% в среднем от заявленного содержания.
Побочные действия
Побочные эффекты при лечении в соответствии с указаниями возникают крайне редко и носят лёгкий, непродолжительный характер.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница и другие нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, кожный зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
При биохимическом исследовании крови возможно повышение активности печёночных ферментов АСТ и АЛТ, общего билирубина.
Лекарственное взаимодействие
Лечащего врача необходимо предупредить о приёме любого другого лекарственного препарата, в том числе витаминов и биологически активных добавок.
- Нельзя принимать другие препараты, содержащие в себе софосбувир. Концентрация препарата в крови в таком случае повышается и увеличивается вероятность возникновения нежелательных эффектов.
- Приём таких препаратов, как карбамазепин, зверобой и других индукторов цитохромов печени СYР2В6, СYР2С8, СYР3А4, а также рифампицина (индуктор P-гликопротеида) приводит к снижению содержания препарата в организме, а следовательно к уменьшению его терапевтического действия. Совместный приём с этими лекарственными средствами не рекомендован.
- Антацидные препараты (алмагель, маалокс, пищевая сода) принимать вместе с Velasof нельзя, так как при этом значительно снижается всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Эффективность препарата в таком случае снижается на 20-40%. Принимать антациды следует либо за 4 часа до Velasof, либо через 4 часа после.
- Не рекомендуется принимать одновременно с ингибиторами протонного насоса (омепразол, пантопразол, лансопразол). В случае приёма данных препаратов следует принимать Velasof только во время еды.
- Дозировку блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (ранитидин, фамотидин) следует снизить или, при невозможности этого, полностью отказаться от приёма данных препаратов.
- С осторожностью следует принимать также с блокаторами калиевых каналов (амиодарон), средствами для антиретровирусной терапии ВИЧ (эфавиренц, тенофовир), сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), ингибиторами ГМГ-КоА или статинами, дабигатраном. При их приёме может снижаться концентрация Velasof в крови.
Передозировка
На данный момент не было ни одного зарегистрированного случая передозировки препаратом Velasof. В случае выявления передозировки необходимо провести лечение в соответствии с общими принципами ведения пациентов с лекарственными отравлениями (промывание желудка, инфузионная терапия, контроль жизненно важных показателей).
Условия хранения
Препарат Velasof следует хранить при температуре ниже 30 ° C. Для защиты от влаги препарат следует хранить в оригинальной упаковке. Держать в недоступном для детей месте. Не использовать по истечению срока годности.
Срок годности
Два года.
Действующие вещества
1) Велпатасвир – ингибитор белка NS5A.
Неструктурный белок NS5A входит в состав вируса гепатита С всех генотипов и является многофункциональным протеином, который участвует в репликации РНК вируса, а также в сборке новых вирусных частиц. Велпатасвир связывается с данным белком и вызывает необратимые нарушения в его структуре.
Наибольшей концентрации в плазме крови препарат велпатасвир достигает через три часа после приёма. Он легко связывается с белками плазмы, в среднем связывается до 99,5% вещества. В печени расщепляется цитохромами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4, но в незначительной степени. Метаболизируется лишь небольшое количество препарата, в плазме крови и кале определяется только 2% метаболитов от всего принятого внутрь вещества. Больше всего велпатасвир выделяется с фекалиями (до 94%) и в незначительной степени почками. Период полувыведения препарата составляет 15 часов.
Наивысшая концентрация велпатасвира в плазме крови достигается при совместном приёме с софосбувиром.
2) Софосбувир – ингибитор РНК-полимеразы.
РНК-полимераза – фермент, функция которого заключена в синтезе новых молекул вирусной РНК, необходимых для репликации вируса. Софосбувир является предшественником вещества уридинтрифосфата, оказывающего основной терапевтический эффект. Уридинтрифосфат способен встраиваться при помощи специальных полимераз в строящуюся цепочку РНК вируса гепатита С. Таким образом происходит остановка синтеза молекулы РНК и невозможность дальнейшей репликации вируса. Софосбувир не ингибирует человеческую РНК- и ДНК-полимеразу.
Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая концентрация вещества в плазме крови достигается уже через 0,5-2 часа после приёма препарата, независимо от дозировки. Вместе с приёмом жирной пищи скорость всасывания препарата снижается, однако возрастает полнота всасывания и максимальная концентрация в плазме крови. В печени софосбувир активно метаболизируется с образованием уридинтрифосфата, который превращается в неактивное вещество путём дефосфорилирования. С белками плазмы препарат связывается на 85%. Больше всего выводится почками (80%), в меньшей степени кишечником (14%) и лёгкими (2,5%).
При лечении препаратом Velasof вероятность излечения вирусного гепатита С очень высока и составляет 95-99%.
